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biopredic Silensomes產品簡介

　更新時間：2021-11-01　點擊量：1177


biopredic Silensomes產(chan) 品簡介

Silensomes™ 是人類混合肝微粒體(ti) ，其中一種特定的 CYP 已被化學敲除。Silensomes™ 是一個(ge) *且具有代表性的模型，能夠直接量化和預測 CYP 酶在藥物代謝中的貢獻

藥物相互作用可以顯著影響藥物的安全性和有效性。預測這種藥物相互作用的風險是開發新候選藥物和提交注冊(ce) 檔案的必要條件。體(ti) 外鑒定和測量參與(yu) 新候選藥物人體(ti) 代謝的主要細胞色素 P450 酶的貢獻，也稱為(wei) “CYP 表型"，有助於(yu) 預測共同給藥的藥物（施害者）的影響) 關(guan) 於(yu) 新化學實體(ti) （受害者）的藥代動力學。

到目前為(wei) 止，該 CYP 表型分析需要監管機構 (EMA/FDA) 推薦的一係列體(ti) 外測試。這些測試（相關(guan) 性分析、抗體(ti) 或化學抑製以及重組人酶的代謝）有許多缺點：

  • 沒有直接定量測量每種 CYP 在藥物代謝中的貢獻（相關(guan) 分析）

  • 模型不能*代表肝酶譜（例如人重組 CYP450）

  • 缺乏特異性（例如抗 CYP 抗體(ti) 和化學抑製劑）

為(wei) 了克服當前方法的缺點，Biopredic International 與(yu) Servier Laboratories 合作開發了一種新體(ti) 外 藥物開發模型

Silensomes™ 是經過驗證的人類混合肝微粒體(ti) (HLM)，使用基於(yu) 機製的抑製劑 (MBI) 對一種特定的 CYP 進行化學和不可逆滅活。 

每個(ge) Silensomes™ 都可用作針對一種特定 CYP 活性（1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4）進行化學敲除的即用型 HLM，每種都顯示出其靶向的高特異性和效率CYP 抑製 (>80%)，影響很小 (<20%)

Silensomes™ 的主要優勢：

Silensomes™：在新化學實體的整個開發計劃中確定 CYP 貢獻的模型 

  • 不可逆地抑製 CYPs

  • 對於(yu) 初始速率條件

  • 對於(yu) 飽和條件

  • 一種用於(yu) CYP 表型分析的單一模型，而不是一係列體(ti) 外測試

  • 定量：可以測量 CYP450 在化合物代謝中的真實貢獻

  • 一個(ge) 強大的模型，具有出色的特異性、效力、穩定性和可預測性，可確保可靠地推斷藥物-藥物相互作用風險

  • 體(ti) 內(nei) 更具代表性，使用人肝微粒體(ti) 而不是從(cong) 非哺乳動物細胞中分離的重組酶