apexbt A8181 COA

ApexBio是生物研究用肽和實驗室試劑的主要供應商。我們(men) 在細胞凋亡，表觀遺傳(chuan) 學，癌症生物學等研究領域擁有廣泛的產(chan) 品線。Apexbio還提供定製服務，包括肽合成，抗體(ti) 生產(chan) 和分析開發。

我們(men) 的焦點

我們(men) 致力於(yu) 通過提供多肽和生物分析試劑來滿足研究界的需求，主要關(guan) 注細胞凋亡和表觀遺傳(chuan) 學。

產(chan) 品質量

認識到科學家工具與(yu) 研究成功之間存在著千絲(si) 萬(wan) 縷的聯係，ApexBio對產(chan) 品的質量給予了為(wei) 謹慎的關(guan) 注。所有產(chan) 品均按照嚴(yan) 格的指導原則製造，並附有分析證書(shu) ，HPLC，質譜和HMNR數據。

技術支持

ApexBio的生物學家和化學家為(wei) 我們(men) 的客戶提供廣泛的技術支持以使用這些產(chan) 品。您可以期待我們(men) 的支持人員回答您的訂單和技術谘詢，提供個(ge) 性化和周到的服務。

（ - ） - JQ1 BET溴結構域抑製劑

Catalog No.A8181

產品引用

1.Alfonso-Dunn R，Turner AW，et al。“超伸長複合物對HSV即刻早期基因的轉錄延伸驅動了淋巴感染和延遲再激活。細胞宿主微生物。” 2017年4月12日; 21（4）：507-517.e5。 PMID：28407486 
2.圖D，Standaert DG。“左旋多巴誘導的運動障礙中BET蛋白的失調。” Neurobiol Dis。2017年6月; 102：125-132。 PMID：28286180 
3. Rulina AV，Mittler F，et al。“CRL-Nedd8通路抑製的不同結果揭示了癌細胞的可塑性。” 細胞死亡病 2016年12月1日; 7（12）：e2505。 結論：27906189 
4. Ijaz T，Jamaluddin M，et al。“轉錄延伸複合物中BRD4和CDK9的協調活性是TGFβ誘導的Nox4表達和肌成纖維細胞轉分化所必需的。” 細胞死亡病 2017年2月9日; 8（2）：e2606。 PMID：28182006 
5. Sengupta，Surojeet，et al。“通過暫停RNA聚合酶的進展，抑製BET蛋白會(hui) 損害雌激素介導的乳腺癌生長和轉錄。” 乳腺癌研究和治療（2015年）：1-14。 PMID：25721606 
6. Korb，Erica，et al。“BET蛋白Brd4激活神經元中的轉錄，BET抑製劑Jq1可以阻斷小鼠的記憶。” 自然神經科學（2015）。 結論：26301327 
7. Peeters，Janneke GC，et al。“抑製自身炎症位點衍生T細胞中的*增強活性可降低疾病相關(guan) 基因表達。” Cell報道（2015年）。 PMID：26387944 
8. Alonso，Victoria Lucia，et al。“克氏錐蟲（TcBDF3）中溴結構域因子3的過度表達會(hui) 影響寄生蟲的分化並保護其免受溴結構域抑製劑的影響。” FEBS期刊（2016年）。 結論：27007774

生物活性

協議

化學性質

背景

（ - ） - JQ1是JQ1的立體(ti) 異構體(ti) ，JQ1是BET溴結構域的細胞滲透性小分子抑製劑，競爭(zheng) 性地結合乙酰 - 賴氨酸識別基序。JQ1是一種新型噻吩並三唑並-1,4-二氮雜，其化學結構中C6位具有附加且龐大的叔丁酯官能團，這允許額外的側(ce) 基多樣性並減輕與(yu) 中心苯並二氮雜受體(ti) 的結合。JQ1競爭(zheng) 性結合溴結構域，從(cong) 染色質中置換BRD4融合癌蛋白，其在BRD4依賴性細胞係和患者衍生的異種移植模型中誘導鱗狀分化和特異性抗增殖作用。然而，研究結果表明，（ - ） - JQ1未能與(yu) 任何測試的溴結構域顯著相互作用，並表現出對BRD4的抑製作用（1），50％抑製濃度IC50值為(wei) 10，

參考

Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，Shen Y，Smith WB，Fedorov O，Morse EM，Keates T，Hickman TT，Felletar I，Philpott M，Munro S，McKeown MR，Wang Y，Christie AL，West N，Cameron MJ ，Schwartz B，Heightman TD，La Thangue N，French CA，Wiest O，Kung AL，Knapp S，Bradner JE。選擇性抑製BET溴結構域。性質。2010年12月23日; 468（7327）：1067-73。doi：10.1038 / nature09504。Epub 2010年9月24日。

 Cat.No                 .Product                                      NameInformation

 A8181                   (-)-JQ1BET                               bromodomain inhibitor

B7679      (R)-(+)-Etomoxir sodium salt            carnitine palmitoyltransferase I (CPT1) inhibitor

B7718               (R)-PFI 2 hydrochloride                     SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor

C4834                   (S)-PFI-2 (hydrochloride)             Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride

A4510               1,2,3,4,5,6-HexabromocyclohexaneJ          AK2 tyrosine kinase inhibitor

 C4119              2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine   prodrug form of 5-azacytidine, a methyltransferase inhibitor

B5972               2,4-Pyridinedicarboxylic Acid                 Histone LSD inhibitor

. C4445                      2-D08                               Sumoylation inhibitor

 B5969                2-hexyl-4-Pentynoic Acid                 Potent and robust HDACs inhibitor

A4188                  2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)        Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agen

• A8182         3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride      SAHH and ENZ2 inhibitor
• A1905        3-Deazaneplanocin,DZNep             S-adenosylhomocysteine and EZH2 inhibitor
• C3552        4'-bromo-Resveratrol                        Sirt1 and Sirt3 inhibitor
• A4524         4-HQN                                       PARP inhibitor
• C4018         4-iodo-SAHA         class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor
• B4106       4SC-202                                  Class I HDAC inhibitor
• C3505       5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)      NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor
• A1907         5-Azacytidine                            methyltransferase inhibitor.
• B4947        A 366                      G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor
• A4160        A-966492                                PARP-1/-2 inhibitor, highly potent

 B1182           ABC294640                           Sphingosine kinase 2 inhibitor,selective and competitive

A3002         ABT-888 (Veliparib)                                      Potent PARP inhibitor

 B5936           ACY-241                                Selective and orally active HDAC6 inhibitor

B6120          Adox                                          indirect methyltransferase inhibitor

A4158         AG-14361                                     Potent PARP1 inhibitor

B7323            AGK 2                                        SIRT2 inhibitor, potent and selective

C5709               AGK7                                     cell-permeable, selective inhibitor of SIRT2

B4713              AK-7                                   selective and brain-permeable SIRT2 inhibitor

A4542            Alexidine dihydrochloride                                PTPMT1 inhibitor

A4119               AMG-900                                           Aurora kinase inhibitor

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